고속 원심분리는 미세한 약물 운반체를 주변 용매로부터 물리적으로 분리하는 데 필요한 기본적인 기계적 단계입니다. 리도카인 로딩 탄성 나노 리포솜은 매우 작고 밀도가 낮기 때문에 표준 중력 또는 저속 회전으로는 효과적으로 분리할 수 없어 정확한 품질 관리가 불가능합니다.
핵심 요점 고속 원심분리의 주요 기능은 약물 로딩 리포솜을 펠릿으로 침전시켜 캡슐화되지 않은(자유) 리도카인을 상층액 액체에 남기는 것입니다. 이 상층액을 분리하고 분석함으로써 실제로 얼마나 많은 약물이 남아 있었는지 정량화할 수 있으며, 이는 제형의 실제 캡슐화 효율을 계산하는 데 필요한 중요한 변수입니다.
분리의 역학
나노 입자 현탁액 극복
나노 리포솜은 브라운 운동과 작은 질량으로 인해 액체에 자연적으로 현탁되는 콜로이드 입자입니다.
이 현탁액을 극복하려면 극도의 가속이 필요합니다.
주요 기술 데이터에 따르면, 이 가벼운 소포를 용기 바닥으로 이동시키려면 48,400 x g에 달하는 힘이 필요합니다.
펠릿 형성
이 강렬한 원심력 하에서 더 무거운 약물 로딩 리포솜 입자는 현탁액에서 밀려납니다.
원심분리 튜브 바닥에 응집되어 펠릿이라고 하는 고체 또는 반고체 덩어리를 형성합니다.
이러한 물리적 분리는 제형의 모든 화학 분석의 전제 조건입니다.
분리에서 정량화까지
외부 상 분리
원심분리가 완료되면 펠릿 위에 남아 있는 액체를 상층액이라고 합니다.
이 상은 제조 과정에서 리포솜에 들어가지 못한 약물 분자인 "자유" 리도카인을 함유합니다.
실제 효율 계산
캡슐화 효율을 결정하기 위해 항상 리포솜 자체를 직접 측정하는 것은 아닙니다.
대신, 상층액의 자유 약물 농도를 측정합니다(종종 HPLC 사용).
이 자유 약물 양을 처음에 첨가된 총 약물 양에서 빼면 성공적으로 캡슐화된 리도카인의 양을 정확하게 계산할 수 있습니다.
절충점 이해
분리에는 고속이 필요하지만, 데이터 무결성을 보장하기 위해 관리해야 하는 변수가 발생합니다.
열 분해 위험
고속 회전은 원심분리 챔버 내에서 상당한 마찰과 열을 발생시킵니다.
탄성 나노 리포솜은 일반적으로 온도 상승에 민감한 유동적이고 유연한 지질 이중층을 가지고 있습니다.
샘플이 회전 중에 가열되면 지질 막이 너무 유동적이 되어 캡슐화된 리도카인이 누출될 수 있습니다.
냉장 보관의 필요성
열로 인해 누출이 발생하면 상층액에 인위적으로 높은 수준의 자유 약물이 포함됩니다.
이는 낮은 캡슐화 효율의 잘못된 계산으로 이어집니다.
따라서 고속이 분리력을 제공하지만, 소포 무결성을 유지하고 데이터가 제형의 실제 상태를 반영하도록 보장하기 위해 냉장 보관(온도 제어)이 종종 필요합니다.
목표에 맞는 올바른 선택
리도카인 로딩 리포솜에 대한 원심분리 프로토콜을 구성할 때 다음 사항을 고려하십시오.
- 분리 품질이 주요 초점인 경우: 나노 입자를 완전히 침전시키기 위해 충분한 g-force(예: 약 48,000 x g)를 사용하고 있는지 확인하십시오. 속도가 부족하면 리포솜이 상층액에 남아 결과가 왜곡될 수 있습니다.
- 데이터 정확성이 주요 초점인 경우: 열로 인한 약물 누출을 방지하기 위해 온도 제어(냉장 보관)를 구현하십시오. 이는 캡슐화 효율을 과소평가하게 됩니다.
고속 원심분리는 혼합된 화학 현탁액과 정량 가능한 제약 데이터 세트 간의 격차를 해소합니다.
요약 표:
| 요인 | 효율 결정에서의 역할 | 주요 기술 요구 사항 |
|---|---|---|
| 원심력 | 나노 입자를 펠릿으로 이동시켜 용매와 분리합니다. | 높은 가속(최대 48,400 x g). |
| 상층액 | 캡슐화 비율을 계산하는 데 사용되는 "자유" 리도카인을 함유합니다. | 펠릿으로부터의 명확한 물리적 분리. |
| 온도 | 유동적인 지질 이중층에서 캡슐화된 약물이 누출되는 것을 방지합니다. | 통합 냉장/냉각 시스템. |
| 정량 | 성공적으로 로딩된 약물의 양을 정확하게 결정합니다. | 외부 상의 HPLC 분석. |
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참고문헌
- Yang Liu, Zhi Ding. Transdermal Delivery of Lidocaine-Loaded Elastic Nano-Liposomes with Microneedle Array Pretreatment. DOI: 10.3390/biomedicines9060592
이 문서는 다음의 기술 정보도 기반으로 합니다 Enokon 지식 베이스 .