부프레노르핀 부프레노르핀 경피 패치 는 24시간 오피오이드 치료가 필요한 중증 만성 통증을 관리하도록 설계되었습니다.이 약동학 프로필에는 3일째 정상 상태 도달, 15% 생체이용률, 96%의 혈장 단백질 결합이 포함됩니다.CYP3A4 및 UGT 효소를 통한 간 대사는 대변으로 배설(70%)되며, 최종 반감기는 최대 26시간입니다.이 패치는 24시간 동안 안정적인 혈장 농도를 제공하며, 부착 후 8시간에 최고 농도에 도달합니다.5~20mcg/h 용량(국제적으로 최대 70mcg/h)으로 제공되며, 매주 편리하게 투여할 수 있고 삼키기 어렵거나 메스꺼움이 있는 환자에게 이상적입니다.
주요 요점 설명
1. 흡수 및 생체이용률
- 정상 상태 달성:연속 사용 3일째에 도달합니다.
- 생체 이용률:15%, 피부 장벽의 한계로 인해 경피 전달에 일반적입니다.
- 최대 플라즈마 시간: 도포 후 8시간, 피부를 통한 점진적인 흡수를 반영합니다.
2. 분포 및 단백질 결합
- 혈장 단백질 결합 96%, 주로 알부민과 알파-1산 당단백질에 결합하여 유리 약물 가용성을 제한합니다.
- 안정적인 뇌 농도:동물 실험을 통해 혈장 안정성과 상관관계가 있는 일관된 CNS 수치를 확인했습니다.
3. 신진대사 및 배설
- 간 대사:Via CYP3A4 및 UGT-소효소 를 생성하므로 CYP3A4 억제제/유도제(예: 케토코나졸, 리팜핀) 복용 시 주의가 필요합니다.
- 배설:주로 대변(70%)으로 배출되며, 신장 청소율은 미미한 역할을 합니다.
- 말기 반감기:~26시간, 장기 복용을 지원하지만 간 장애가 있는 경우 모니터링이 필요합니다.
4. 복용량 및 장점
- 사용 가능한 용량:5, 7.5, 10, 15, 20mcg/h(미국), 그 외 국가에서는 더 높은 강도(35~70mcg/h)를 사용합니다.
- 지속 시간 24시간 착용 시간, 주 1회 투여로 밀착력 향상.
5. 임상적 이점
- 안정적인 혈장 수준:경구용 오피오이드와 관련된 최고점/최저점을 피하여 남용 가능성을 줄입니다.
- 비경구 경로:연하곤란, 구토 또는 흡수 장애가 있는 환자에게 이상적입니다.
6. 특별 고려 사항
- 급성 통증용이 아님:다른 치료법에 반응하지 않는 만성적이고 심한 통증이 있을 때 사용합니다.
- 모니터링:약물 상호작용(CYP3A4 조절제) 및 간 기능 장애에 필요합니다.
이 프로파일은 장기적인 통증 관리에서 패치의 역할을 강조하며, 방출 조절 및 대사 예측 가능성을 통해 효능과 안전성의 균형을 맞추고 있습니다.
요약 표:
속성 | 세부 정보 |
---|---|
정상 상태 달성 | 연속 사용 3일째에 도달했습니다. |
생체 이용률 | 15%(경피 전달의 경우 일반적). |
플라즈마 피크 시간 | 적용 후 8시간. |
단백질 결합 | 96%(주로 알부민 및 알파-1-산 당단백질에 결합). |
신진대사 | 간(CYP3A4 및 UGT 효소). |
배설 | 70% 대변, 약간의 신장 청소. |
터미널 반감기 | ~26시간. |
투여 강도 | 5-20mcg/h(미국), 국제적으로 최대 70mcg/h. |
투여 빈도 | 주 1회(24시간 착용). |
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